Primeira Geração
As cefalosporinas de primeira geração são antibióticos beta-lactâmicos com um espectro de atividade focado principalmente em bactérias Gram-positivas, com alguma cobertura para Gram-negativas. Os principais representantes dessa classe incluem cefalexina, cefazolina e cefadroxil.
Espectro de Atividade:
- Gram-positivas: Eficazes contra patógenos como Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus sensível à meticilina (MSSA).
- Gram-negativas: Atuam contra Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae.
Indicações Clínicas:
- Cefalexina: Indicada para infecções do trato respiratório, infecções de pele e tecidos moles, e infecções do trato urinário.
- Cefazolina: Utilizada no tratamento de infecções respiratórias, urinárias, de pele, biliares, septicemia e endocardite. É amplamente usada como profilaxia cirúrgica devido à sua eficácia.
- Cefadroxil: Empregada no tratamento de infecções de pele, trato urinário e respiratório, além de profilaxia em pacientes de alto risco para endocardite bacteriana e infecções em próteses articulares.
Farmacocinética:
- Absorção: As cefalosporinas de primeira geração, como cefalexina e cefadroxil, têm boa absorção oral. A cefazolina, devido à baixa biodisponibilidade oral, é administrada por via parenteral.
- Excreção: A eliminação dessas drogas ocorre predominantemente via renal, exigindo ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Segurança e Efeitos Adversos:
- As reações adversas mais comuns incluem distúrbios gastrointestinais, reações de hipersensibilidade e, em casos raros, nefrotoxicidade.
- Pacientes com alergia à penicilina devem ser tratados com cautela devido ao risco de reatividade cruzada.
Considerações Especiais:
- Embora as cefalosporinas de primeira geração sejam menos suscetíveis à degradação por beta-lactamases comparadas às penicilinas, ainda podem ser inativadas por beta-lactamases de espectro estendido (ESBL).
- Elas tendem a ter um impacto menor na microbiota intestinal, o que pode reduzir o risco de infecções por Clostridioides difficile em comparação com cefalosporinas de espectro mais amplo.
As cefalosporinas de primeira geração continuam sendo uma escolha eficaz para o tratamento de uma variedade de infecções, especialmente em cenários onde a cobertura contra Gram-positivos é necessária.